Sympatykomimetyk wziewny o wybiórczym i długotrwałym działaniu pobudzającym receptory 2-adrenergiczne w oskrzelach. Działa rozkurczająco na mięśnie gładkie oskrzeli w 10-20 min po podaniu. Działanie rozszerzające oskrzela utrzymuje się przez 12 h. Długotrwałe działanie pozwala zazwyczaj na unikanie stosowania innych leków rozkurczających oskrzela, jak krótko działające 2-mimetyki i metyloksantyny. Salmeterol nie jest zalecany do przerywania napadów duszności. Stosowany w dawkach terapeutycznych praktycznie nie wpływa na układ sercowo-naczyniowy. Jedynie w przypadku przedawkowania może wywierać działanie układowe, szczególnie na receptory -adrenergiczne ze strony układu sercowo-naczyniowego. Badania in vitro wykazały, że salmeterol silnie i długotrwale hamuje także uwalnianie mediatorów reakcji alergicznej z komórek tucznych. U ludzi hamuje wczesną i późną fazę reakcji alergicznej w oskrzelach. Działanie to utrzymuje się do 30 h po podaniu.